Опиоиды

Aintelligence

Контентолог
Команда форума
ЯuToR Science
Подтвержденный
Cinematic
Сообщения
8.432
Реакции
11.081
2.gif



  • Природные опиаты: алкалоиды, содержащиеся в смоле опийного мака, в первую очередь морфин, кодеин и тебаин, но не папаверин и носкапин, которые имеют разный механизм действия; Природными опиатами можно считать следующее: листья Mitragyna speciosa (также известного как кратом) содержат несколько природных опиоидов, активных через Mu- и Delta-рецепторы. Сальвинорин А, обнаруженный естественным образом в растении Salvia divinorum, является агонистом каппа-опиоидных рецепторов.
  • Сложные эфиры опиатов морфина: слегка химически измененные, но более натуральные, чем полусинтетические, так как большинство из них являются пролекарствами морфина, диацетилморфином (диацетат морфина; героин), никоморфином (диникотинат морфина), дипропаноилморфином (дипропионат морфина), дезоморфином, ацетилпропионилморфином, дибензоилморфином, диацетилдигидроморфином;
  • Полусинтетические опиоиды: создаются из природных опиатов или сложных эфиров морфина, таких как гидроморфон, гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, этилморфин и бупренорфин.;
  • Полностью синтетические опиоиды: такие как фентанил, петидин, леворпанол, метадон, трамадол, тапентадол и декстропропоксифен;
  • Эндогенные опиоидные пептиды, вырабатываемые естественным образом в организме, такие как пептиды, энкефалины, Эндорфины и эндоморфины. Морфин и некоторые другие опиоиды, которые вырабатываются в небольших количествах в организме, входят в эту категорию.
Трамадол и тапентадол, которые действуют как ингибиторы поглощения моноаминов, также действуют как мягкие и мощные тапентадол (соответственно) m-опиоидного рецептора. Оба препарата вызывают анальгезию даже при введении m-опиоидного рецептора антагониста.

Некоторые незначительные алкалоиды опиума и различные вещества с опиоидным действием также встречаются в других местах, включая молекулы, присутствующие в растениях Алкалоиды, и и некоторых видов мака, кроме Папавер сомниферум. Существуют также штаммы, которые производят обильное количество тебаина, важного сырья для производства многих полусинтетических и синтетических опиоидов. Из всех более чем 120 видов мака только два производят морфин.

Среди анальгетиков есть небольшое количество агентов, которые действуют на центральную нервную систему, но не на систему опиоидных рецепторов и, следовательно, не имеют ни одного из других (наркотических) качеств опиоидов, хотя они могут вызывать эйфорию, снимая боль — эйфорию, которая из-за того, как она производится, не составляет основу привыкания. физическая зависимость, или зависимость. Главными среди них являются нефопам, орфенадрин и, возможно, фенилтолоксамин или некоторые другие антигистаминные препараты. Трициклические антидепрессанты также обладают обезболивающим эффектом, но считается, что они делают это, косвенно активируя эндогенную опиоидную систему. Парацетамол является преимущественно анальгетиком центрального действия (ненаркотическим), который опосредует его действие действием на нисходящие серотонинергические (5-гидрокситриптаминергические) пути, чтобы увеличить высвобождение 5-HT (что ингибирует высвобождение медиаторов боли). Он также снижает активность циклооксигеназы. Недавно было обнаружено, что большая часть или вся терапевтическая эффективность парацетамола обусловлена метаболитом AM404, который усиливает высвобождение серотонина и ингибирует поглощение анандамида.

Другие анальгетики работают периферически (Т.е. не на головной или спинной мозг). Исследования начинают показывать, что морфин и связанные с ним препараты действительно могут иметь периферические эффекты, такие как морфиновый гель, работающий при ожогах. Недавние исследования обнаружили опиоидные рецепторы на периферических сенсорных нейронах. Есть. Значительная часть (до 60%) опиоидной анальгезии может быть опосредована такими периферическими опиоидными рецепторами, особенно при воспалительных состояниях, таких как артрит, травматические или хирургические боли. Воспалительная боль также притупляется эндогенными опиоидными пептидами, активирующими периферические опиоидные рецепторы.

В 1953 году было обнаружено, что люди и некоторые животные естественным образом производят небольшое количество морфина, кодеина и, возможно, некоторых из их более простых производных, таких как героин и дигидроморфин, в дополнение к эндогенным опиоидным пептидам. Некоторые бактерии способны продуцировать некоторые полусинтетические опиоиды, такие как гидроморфон и гидрокодон, когда живут в растворе, содержащем морфин или кодеин соответственно.

Многие алкалоиды и другие производные опийного мака не являются опиоидами или наркотиками; лучшим примером является гладкомышечный релаксант папаверин. Носкапин является маргинальным случаем, поскольку он обладает эффектами ЦНС, но не обязательно похож на морфин, и он, вероятно, находится в своей собственной категории.

Декстрометорфан (стереоизомер левометорфана, полусинтетического опиоидного агониста) и его метаболит декстрорфан вообще не обладают опиоидным обезболивающим эффектом, несмотря на их структурное сходство с другими опиоидами; вместо этого они являются мощными антагонистами NMDA и агонистами сигма 1 и 2-рецепторов и используются во многих безрецептурных средствах для подавления кашля.

Сальвинорин А является уникальным селективным, мощным агонистом ĸ-опиоидных рецепторов. Тем не менее, он не считается опиоидом должным образом, потому что:

  1. химически он не является алкалоидом; и
  2. он не обладает типичными опиоидными свойствами: абсолютно не обладает анксиолитическим или кашляющим действием. Вместо этого это мощный галлюциноген.
Опиоидные пептидыМолекулярные изображения скелета
Адренорфин
Амидорфин
Казоморфин
ДАДЛ
ДАМГО
Дерморфин
Эндоморфин
Морфицептин
Ноцицептин
Октреотид
Опиорфин
ОТДЕЛКА 5

Эндогенные опиоиды​

Опиоидно-пептиды, которые вырабатываются в организме, включают:

  • Эндорфины
  • Энкефалины
  • Динорфины
  • Эндоморфины
b-эндорфин экспрессируется в клетках про-опиомеланокортин (POMC) в дугообразном ядре, в стволе мозга и в иммунных клетках и действует через m-опиоидные рецепторы. β-эндорфин имеет много эффектов, в том числе на сексуальное поведение и аппетит. β-эндорфин также секретируется в кровообращение из кортикотропов и меланотропов гипофиза. α-нео-эндорфин также экспрессируется в клетках POMC в дугообразном ядре.

мет-энкефалин широко распространен в ЦНС и в иммунных клетках; [мет]-энкефалин является продуктом гена проэнкефалина и действует через μ и δ-опиоидные рецепторы. лей-энкефалин, также продукт гена проэнкефалина, действует через δ-опиоидные рецепторы.

Динорфин действует через κ-опиоидные рецепторы и широко распространен в ЦНС, в том числе в спинном мозге и гипоталамусе, включая, в частности, дугообразное ядро и в нейронах окситоцина и вазопрессина в супраоптическом ядре.

Эндоморфин действует через μ-опиоидные рецепторы и является более мощным, чем другие эндогенные опиоиды на этих рецепторах.

Алкалоиды и производные опиума​

Алкалоиды опиума​

Фенантрены, встречающиеся в природе в (опиуме):

  • Кодеин
  • Морфий
  • Тебаин
  • Орипавин
Препараты из смешанных алкалоидов опия, включая папаверетум, все еще иногда используются.

Сложные эфиры морфина​

  • Диацетилморфин (диацетат морфина; героин)
  • Никоморфин (диникотинат морфина)
  • Дипропаноилморфин (дипропионат морфина)
  • Диацетилдигидроморфин
  • Ацетилпропионилморфин
  • Дезоморфин
  • Метилдезорфин
  • Дибензоилморфин

Эфиры морфина​

  • Дигидрокодеин
  • Этилморфин
  • Гетерокодеин

Полусинтетические производные алкалоидов​

  • Бупренорфин
  • Эторфин
  • Гидрокодон
  • Гидроморфон
  • Оксикодон (продается как ОксиКонтин)
  • Оксиморфон

Синтетические опиоиды​

Анилидопиперидины​

  • Фентанил
  • Альфаметилфентанил
  • Альфентанил
  • Суфентанил
  • Ремифентанил
  • Карфентанил
  • Омефентанил

Бензимидазолы​

Основная статья: Список опиоидов бензимидазола
Опиоиды бензимидазолов также известны как нитазены.

  • Методеснитазен (Метазен)
  • Этодеснитазен (Этазен)
  • Метонитазен
  • Этонитазен
  • Этонитазепине
  • Этонитазепин
  • Изотонитазен
  • Клонитазен

Фенилпиперидины​

  • Петидин (меперидин)
  • Кетобемидон
  • МППП
  • Аллилпродин
  • Продин
  • ПЕПАП
  • Промедол

Производные дифенилпропиламина​

  • Пропоксифен
  • Декстропропоксифен
  • Декстроморамид
  • Безитрамид
  • Пиритрамид
  • Метадон
  • Дипипаноне
  • Левометадилацетат (LAAM)
  • Дифеноксин
  • Дифеноксилат
  • Лоперамид (пересекает гематоэнцефалический барьер, но быстро закачивается в нецентральную нервную систему Р-гликопротеином. Легкая отмена опиатов на животных моделях проявляет это действие после длительного и длительного использования, включая макак-резусов, мышей и крыс.)

Производные бензоморфана​

  • Дезоцин — агонист/антагонист
  • Пентазоцин — агонист/антагонист
  • Феназоцин

Производные орипавина​

  • Бупренорфин — частичный агонист
  • Дигидроэторфин
  • Эторфин

Морфинановые производные​

  • Буторфанол — агонист/антагонист
  • Налбуфин — агонист/антагонист
  • Леворфанол
  • Левометорфан
  • Скаковый меторфан

Другие​

  • Лефетамин
  • Мептазинол
  • Митрагинин
  • Тилидин
  • Трамадол
  • Тапентадол
  • Тилидин
  • Тапентадол

Аллостерические модуляторы​

Простые аллостерические модуляторы не относятся к опиоидам, вместо этого они классифицируются как опиоидергические средства.

Опиоидные антагонисты​

  • Налмефене
  • Налоксон
  • Налтрексон
  • Метилналтрексон (Метилналтрексон активен только периферически, поскольку он не пересекает гематоэнцефалический барьер в достаточных количествах, чтобы быть центрально активным. Таким образом, его можно считать антитезой лоперамида.)
  • Налоксегол (Налоксегол) активен только периферически, так как он не пересекает гематоэнцефалический барьер в достаточных количествах, чтобы быть центрально активным. Таким образом, его можно считать антитезом лоперамида.



Если вы хотите подписаться на обновления статей в разделе, то напишите об этом в комментариях или непосредственно подпишитесь на Neural Network или Aintelligence в профиле. Или непосредственно на сам раздел.
 
Последнее редактирование:
Художественную литературу вообще не читаю) Не вижу смысла. Если вы знаете зачем их читать - поделитесь, пожалуйста.
Специально для вас соберу исследования о вреде опиойдов)

У вас, тоже есть какие то наблюдения на этот счёт?

Я очень рада, что вам понравилось. Не таите - высказывайтесь, более детально и подробно! Это останется в головах людей!

Спасибо! Рада, что есть отклик положительный) В клире такого не получала(

Вот тут наверное вы правы, хотя я обещала о вреде опиойдов сделать - думаю там про кодеин, тоже будет. Хотя думаю он относительно безопасен, раз уж был в составе сиропов от кашля)))
Читая, мы получаем опыт других людей без его проживания. Получаем концентрат мыслей и опыта людей уже живших и побывавших в ситуациях подобных нашим.
 
Благодарю за эти слова, мне это очень дорого) Приятно, что кто то оценивает и пишет свои комменты) Тем более вдумчивые и рассудительные.
Готовлю обзорную статью о вреде марихуанны)
Интересно, но марихуанна во многом полезна, в некоторых странах даже продается (выписывается) как лечебная
 
Интересно, но марихуанна во многом полезна, в некоторых странах даже продается (выписывается) как лечебная
Я осведомлена) Как раз на волне хайпа о легализации многие, о чём так же уже встречала исследования, приуменьшают или считают вообще марихуану, чем то "божественным" и "чистым". Я не приуменьшаю значимость марихуаныи и пользу её легализации во всём мире"!. Но у употреблления её есть негативные последствия(((
 
Я осведомлена) Как раз на волне хайпа о легализации многие, о чём так же уже встречала исследования, приуменьшают или считают вообще марихуану, чем то "божественным" и "чистым". Я не приуменьшаю значимость марихуаныи и пользу её легализации во всём мире"!. Но у употреблления её есть негативные последствия(((
Вспоминается каноничная паста про ужасный дигидрогена монооксид)
 
Вы считаете марихуану потенциально вредной для организма?
Я считаю, что жить вообще вредно -- от этого умирают.
Тут ведь ещё такое дело, биохимия организмов -- штука довольно индивидуальная, да, безусловно есть общие правила и закономерности, но всегда есть процент исключений. Есть люди, у которых чувствительность к дофамину ниже, чем у большинства, соответственно, качество их жизни будет весьма отличаться, а приём некоторых психоактивных веществ поможет им жить и понимать других людей, у которых в этом плане все окей с гормонами. Разве это нельзя назвать пользой?
Потенциально вредно абсолютно всё, недаром же существует изречение "в капле -- лекарство, в ложке -- яд".

Как по мне, алкоголь гораздо вреднее марихуаны, однако, продаётся совершенно свободно, несмотря на то, что миллионы людей попадают в зависимость и погибают из-за пьянки. А попробуй-ка заполучить эпилепсию от каннабиса -- да не получится, как ни старайся. Так что все относительно.
 
Помнится, была такая рега под названием GR-001, если не ошибаюсь, это был ацетилфентанил, но может и нет. Вот о нём хотелось бы узнать больше информации, если кто-то, конечно, ей владеет.
Выглядел он как порошок, но со временем, под воздействием окружающей среды порошок превращался в такие как бы пластиночки.
Довольно стремно рассказывать, но что было -- то было: однажды к нам попало довольно большое количество этого вещества. Я взяла себе на тест буквально 0.2 грамма, и этого хватило на пару суток залипалова в кресле на кухне. Когда же вещество закончилось, а пакетик был разорван и очищен вплоть до полостей в створках зип-лока, оказалось, что основного веса больше нет -- он разошёлся дальше, по нескольким городам и весям (ха-ха, каламбур какой -- вес по весям раскидали, лол). Продолжить хотелось люто бешено. Я начала думать и вспомнила, что развес происходил в комнате на полу, а так как обычно она стоит пустая, то по-любому на полу остались крупинки вещества. Припав к полу с фонариком я убедилась в правильности своей догадки -- на темной поверхности отчётливо виднелись полупрозрачные плотные "ляпки", диаметром 1-2 мм. Собранного с пола хватило ещё на пару суток в кресле на кухне. Прикол в том, что все, что потом помнишь из этого времяпрепровождения -- это только огонёк зажигалки. Вдох -- сноподобные грёзы -- возвращение в себя -- новая ляпка -- новый щелчок зажигалки -- вдох...
Даже не знаю, хотелось бы мне повторять тот опыт. Но воспоминания остались скорее приятные, чем нет.
 
Я считаю, что жить вообще вредно -- от этого умирают.
Тут ведь ещё такое дело, биохимия организмов -- штука довольно индивидуальная, да, безусловно есть общие правила и закономерности, но всегда есть процент исключений. Есть люди, у которых чувствительность к дофамину ниже, чем у большинства, соответственно, качество их жизни будет весьма отличаться, а приём некоторых психоактивных веществ поможет им жить и понимать других людей, у которых в этом плане все окей с гормонами. Разве это нельзя назвать пользой?
Потенциально вредно абсолютно всё, недаром же существует изречение "в капле -- лекарство, в ложке -- яд".

Как по мне, алкоголь гораздо вреднее марихуаны, однако, продаётся совершенно свободно, несмотря на то, что миллионы людей попадают в зависимость и погибают из-за пьянки. А попробуй-ка заполучить эпилепсию от каннабиса -- да не получится, как ни старайся. Так что все относительно.
Тут с вами полностью солидарна!
Или всё вообще запрещать, либо декраминилизировать, что то в медицынских, что то легализовывать. Кого то принудительно лечить, а кому и так хорошо будет))) Второй вариант мне больше
Рада, что вам понравилось.
Скорее всего пробовала. много реги перепробовала в то время! Схожее состояние ощущаа ни раз)))
От приготовления микса - постояно где то что то рассыпалось, чего хватало на несколько дней СНА))))
Так же со временем превращалось в злоупотребление и ненависть к себе из-за этого!
 
Скорее всего пробовала. много реги перепробовала в то время! Схожее состояние ощущаа ни раз)))
От приготовления микса - постояно где то что то рассыпалось, чего хватало на несколько дней СНА))))
Так же со временем превращалось в злоупотребление и ненависть к себе из-за этого!
Это было в 2013. Миксы я не делала, курила чистым.
Там ведь сначала, пока пакетик полон, куришь как не в себя, а потом начинается проведение пальцем по стенкам с последующим сосеребанием об лезвие ножниц или пилочки, ползание под столом с фонариком, с освещением пола сбоку -- так упавшие кристаллы лучше видно. Между подушкой кресла и подлокотниками ещё залежи можно было найти, или на плинтусе у стола, отодвинув стол...
И сколько радости от случайно найденной бутылки, в которой делался микс для друзей -- на её стенках была просто куча реги, разрезать только пополам и пальцем провести. Один оборот -- одна затяжка, и так раз 7, потом из углублений на дне ещё выковыривать...
Ненависти к себе у меня не было, скорее было смешно от того, что уже ничего нет, но я ж все равно найду ещё на раз и потом еще и ещё...
Давно хочу написать статью по шкурению всяких смол, я их называла "остатки былой роскоши"))
 
Это было в 2013. Миксы я не делала, курила чистым.
Там ведь сначала, пока пакетик полон, куришь как не в себя, а потом начинается проведение пальцем по стенкам с последующим сосеребанием об лезвие ножниц или пилочки, ползание под столом с фонариком, с освещением пола сбоку -- так упавшие кристаллы лучше видно. Между подушкой кресла и подлокотниками ещё залежи можно было найти, или на плинтусе у стола, отодвинув стол...
И сколько радости от случайно найденной бутылки, в которой делался микс для друзей -- на её стенках была просто куча реги, разрезать только пополам и пальцем провести. Один оборот -- одна затяжка, и так раз 7, потом из углублений на дне ещё выковыривать...
Ненависти к себе у меня не было, скорее было смешно от того, что уже ничего нет, но я ж все равно найду ещё на раз и потом еще и ещё...
Давно хочу написать статью по шкурению всяких смол, я их называла "остатки былой роскоши"))
И чистой регу, так же курила. Но сперва толлер как то набивался с микса)) х20-30, потом х15, потом х5...и так до чистого реагента)) Или пиходила рега, а лень было делать миксы, когда и так под миксами))))
А кавырять и чистить - наерное можно в ряды тонкого мастерсва записать))) Бывало найдёшь камушек, так его на пару дней!!! А трубки разные отбеливались! Очень мощные синтетические канабиойды))

А ненависть связана с тем, что при желании(а оно не угасало)-всегда стаф был))))
 
И чистой регу, так же курила. Но сперва толлер как то набивался с микса)) х20-30, потом х15, потом х5...и так до чистого реагента)) Или пиходила рега, а лень было делать миксы, когда и так под миксами))))
А кавырять и чистить - наерное можно в ряды тонкого мастерсва записать))) Бывало найдёшь камушек, так его на пару дней!!! А трубки разные отбеливались! Очень мощные синтетические канабиойды))

А ненависть связана с тем, что при желании(а оно не угасало)-всегда стаф был))))
Нет уж, нет уж! Настаиваю на своём первенстве в мастерстве очистки трубок и бонгов, и прочих способов добыть стафф, когда его уже давно (аж целый день!) нет.

Ну а че ненавидеть-то? Не понимаю. Я вот ненавижу систему российского законодательства. А себя-то за шо?
 
Нет уж, нет уж! Настаиваю на своём первенстве в мастерстве очистки трубок и бонгов, и прочих способов добыть стафф, когда его уже давно (аж целый день!) нет.

Ну а че ненавидеть-то? Не понимаю. Я вот ненавижу систему российского законодательства. А себя-то за шо?
На законодательсво повлиять, практически невозможно. А вот на себя - ещё как))
 
Ну уже писал где то вверху опийды нездоровая тема
никто ведь и не сказал, что это здоровая тема какая то
Всё верно. Главное применять их по назначению.
А от злоупотребления — даже от воды плохо станет. (есть реальный случай смерти)
 
А вы знали что дубцова исполнила этот трек потомучто на мёде сидела
Ахах)
Это я сейчас :)

Собираю наши встречи, наши дни, как на нитку — это так долго
Я пытаюсь позабыть, но новая попытка колет иголкой
Расставляю все мечты по местам, крепче нервы, меньше веры день за днём, да гори оно огнём
Только мысли всё о нем и о нем, о нем и о нем...

Я к нему поднимусь в небо
Я за ним упаду в пропасть
Я за ним, извини — гордость
Я за ним одним, я к нему одному
Одна из лучших конспирологических теорий, о которых я слышал)))
 
Всё верно. Главное применять их по назначению.
А от злоупотребления — даже от воды плохо станет. (есть реальный случай смерти)
А по назначению это как если их не назначают у нас, себе назначить можно по каким-то симптомам? :D
 

Кризис опиодов в США подходит к концу?​


  • Смертность от передозировки опиоидами снижается 12 месяцев подряд, достигнув самого низкого уровня с 2020 года.
  • По оценкам CDC, за год, заканчивающийся в июне 2024 года, число смертей, связанных с опиоидами, составит 70 655, что на 18% меньше, чем за тот же период в 2023 году.
 

Кризис опиодов в США подходит к концу?​


  • Смертность от передозировки опиоидами снижается 12 месяцев подряд, достигнув самого низкого уровня с 2020 года.
  • По оценкам CDC, за год, заканчивающийся в июне 2024 года, число смертей, связанных с опиоидами, составит 70 655, что на 18% меньше, чем за тот же период в 2023 году.
Трамп возьмется за это
 

Похожие темы

Опиоидные рецепторы находятся в самом сердце сложной системы, управляющей восприятием боли, эмоциональными реакциями и мотивацией человека. В традиционной клинической практике для купирования интенсивного болевого синдрома применяются мощные μ‑агонисты - морфин, фентанил и их синтетические...
Ответы
7
Просмотры
Синтетические опиоиды в нелегальном обороте отличаются не столько "силой" как абстрактной характеристикой, сколько сочетанием трёх факторов, которые в сумме делают риск передозировки качественно другим по сравнению с более предсказуемыми опиоидными препаратами. Первый фактор - высокая активность...
Ответы
0
Просмотры
295
Продолжая разговор о самых мощных и опасных опиоидах, невозможно обойти вниманием синтетические производные, появившиеся за последние десятилетия. Некоторые из них были разработаны как анестетики, другие — как потенциальные лекарства, но большинство быстро попали в серые и чёрные зоны...
Ответы
0
Просмотры
938
Налоксон не делает никого трезвым и не лечит зависимость. Он временно снимает угнетение дыхания при передозе опиоидами. Это разница между «ещё дышит» и «не успели». Всё остальное вторично. Что такое налоксон и почему он спасает. Налоксон - это антагонист опиоидных рецепторов. Проще: молекула...
Ответы
0
Просмотры
777
Запрос "как определить чистоту" или "как отличить одно от другого" обычно возникает из правильного мотива - снизить риск передозировки, отравлений и несчастных случаев. Но здесь есть жёсткая реальность: в домашних условиях нельзя надёжно установить, что именно находится в порошке, таблетке или...
Ответы
4
Просмотры
937
Назад
Сверху Снизу